La accion de compuestos analgesicos en el sistema nervioso central, estudio experimental en ratas

Resumen

Hemos utilizado agentes selectivos para los tres tipos de receptores opioides relacionado con la analgesia, damgo(mu), dpdpe(delta) y u69593 (kappa), con el objeto de obtener informacion que pueda aclarar alguno de los aspectos sobre los sistemas endogenos que controlan el dolor. Los agentes selectivos mu, delta y kappa presentan, cuando son adminstrados a nivel intracerebroventricular, una analgesia clara aunque las dosis requeridas siguen el orden de mayor a menor: u69593, dpdpe, damgo. Cuando se administran a nivel intratecal solo producen analgesia el damgo y la dpdpe, siendo mas eficaz el damgo. Estudios utilizando el agonista opioide naloxona definen los agentes selectivos mu, delta y kappa como agentes opioides. Se han realizado estudios de "binding" a lo largo del desarrollo evolutivo de la rata (desde el nacimiento hasta los 120 dias) determinando la bmax. Y kd en cerebro y medula espinal de los agentes selectivos mu, delta y kappa marcados isotopicamente. La segunda semana de vida parece ser clave en el desarrollo neurobiologico del receptor opioide de la rata. El aumento de union de ligandos mu y delta se debe a un aumento en la concentracion de receptores. Se han hecho estudios de "binding" y de comportamiento analgesico en diferentes cepas de rata.-existen diferencias claras, a nivel de la poblacion receptorial y de analgesia para el receptor delta entre la cepa sprague-dawley y la wistar (5 veces mayor para las ratas de la cepa sprague-dawley).