In vitro evaluation of the antioxidant and anti-inflammatory activities of sulphated metabolites of catechins

Resumen

Las catequinas son polifenoles mayoritarios en muchos alimentos vegetales y han sido relacionadas con la promoción de la salud. En el organismo humano son biotransformadas a diferentes metabolitos conjugados (glucurónidos, sulfatos y derivados metilados), que aparecen luego en plasma y serían, por tanto, capaces de alcanzar los potenciales objetivos biológicos. Por ello, los ensayos in vitro que tratan de esclarecer los efectos biológicos de las catequinas de la dieta deben considerar también estos metabolitos y no sólo los compuestos originales. En este trabajo se han evaluado las actividades antioxidante y antiinflamatoria in vitro de diferentes sulfatos de catequina y epicatequina, un tipo de metabolitos apenas estudiados. Estos compuestos no están disponibles comercialmente, por lo que fueron sintetizados en el laboratorio. La actividad antioxidante se evaluó mediante el método FRAP y dos métodos basados en la capacidad para captar el radical ABTS�+ a dos valores diferentes de pH (4,5 y 7,4). Se observó que la sulfatación produce una disminución en la actividad antioxidante de las catequinas, mayor cuando el grupo sulfato se encuentra en el anillo B que en el A. No obstante, todos los sulfatos estudiados se comportan como mejores antioxidantes que el ?-tocoferol en el ensayo realizado a pH 7,4, sugiriendo que podrían actuar como antioxidantes eficaces en situación fisiológica. La actividad antiinflamatoria se evaluó a partir de la capacidad de los compuestos para reducir la concentración de óxido nítrico (NO) secretada por macrófagos (RAW 264,7) tras su activación con lipopolisacárido bacteriano (LPS). En el intervalo de concentraciones estudiadas (1�300 ?M) todos los sulfatos de (epi)catequina producían una inhibición en la formación de NO dosis-dependiente pequeña pero estadísticamente significativa con relación a los controles (células activadas con LPS sin catequina), mientras que la catequinas originales no tenían ningún efecto en la producción de NO. Ninguno de los compuestos ensayados mostró efectos citotóxicos en los macrófagos hasta la concentración máxima ensayada (300 uM). Los resultados obtenidos sugieren un posible papel antioxidante e inmuno-modulador de los metabolitos sulfatados de catequinas.